口服胰岛素项目
世界卫生组织预测,至2025年糖尿病患者人数将是目前的2倍,达3亿人。糖尿病患者人数急剧增加,意味着为制药工业带来了赢利的机会。据关注医药保健信息出版的世界指导研究与顾问公司决策源(Decision Resources)公司预测,至2012年II型糖尿病药物市场将达205亿美元,年增长率为8%。促进此市场迅速扩张的动力是诸如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)同系物新作用机理药物的上市和药物制剂的研发。
专家预计,我国糖尿病患者群将会不断扩大,2010年将达到6000万人,年均增长率为24.4%,市场规模巨大。近年来,胰岛素制剂的研发越来越受国内外医药界的关注,并在肺部给药、口腔给药和无针头注射给药等取得了令人瞩目的进展。
由于胰岛素为蛋白质多肽类药物,能被胃肠道的蛋白水解酶降解且不被吸收,所以口服无效。因此,从临床使用的剂型看,主要是针剂(iv与im两种).为了减少病人因频繁注射引起的痛苦与不便,除速效型普通胰岛素针剂外,还开发了中效和长效两种剂型,即便是长效针剂,患者也需要至少每隔36 h注射一次,治疗仍不方便.另外,患者长期注射用药还会产生许多不良反应如:胰岛素浮肿、低血糖反应、肥大性脂肪营养不良及皮下脂肪萎缩等等.鉴于上述情况,研制使用方便、疗效确切、安全可靠的胰岛素新剂型,是目前国际、国内医药界共同关注的课题.
我公司针对上述研究问题,联合中国科学院在实验室水平上对“口服胰岛素新剂型”研究的基础上,以生物膜技术——人工制备的卵磷脂等成分组成的纳米级包埋体,在膜脂和蛋白质相互作用的原理指导下,通过特殊配方设计和生产工艺,将化学药物胰岛素多肽分子(治疗糖尿病不可替代的核心药物)导入包埋体中,使胰岛素能够以口服方式通过消化道在肠细胞吸收后流经肝门静脉进入肝脏,再部分进入血循环,模拟生理条件下胰岛素的自然分泌和分布途径而发挥药效,从而起到调控血糖和肝脏代谢等多种物理功能,可从根本上改善和治疗糖尿病患者由于肝脏胰岛素相对不足和不能控制高血糖而引起的种种病变和并发症。
口服胰岛素冻干脂质体克服了外周给药的弊端,着眼于包裹胰岛素,使之通过口服后克服胃肠酶的破坏,进入肝脏,恢复由于肝脏缺乏胰岛素而导致糖尿病的糖、脂和蛋白三大代谢异常,并使胰岛素直接激活肝窦的Kupffer细胞和内皮细胞膜受体来清除血中糖基化蛋白终末产物(AGEs),全面发挥肝脏调节血糖的主导作用,预防和治疗糖尿病并发症。
该项目已经达到国际领先水平,产品具有独特的先进性和创造性,在治疗糖尿病上效果显著,使胰岛素到达肝脏的有效率达80%以上,彻底解决了根治糖尿病的各种技术问题,在技术上填补了国内、国际空白。 |